一、药物基本情况
1.1申报类型及进度：已完成产品小试，属化药申请3.1类
1.2通用名：西那卡塞
1.3英文名称：******l***
1.4成份：
1.*规格：
1.*适应症：
1.*用法用量：
1.*剂型：
二、项目特点
传统的继发性甲状旁腺功能亢进治疗手段包括使用磷结合剂和补充活性维生素*, 但治疗的达标率低。在美国、加拿大和欧洲上市的首个拟钙剂******l***, 能显著增强甲状旁腺主细胞的钙传感受体对细胞外钙离子的敏感性,降低甲状旁腺激素以及血钙、磷浓度和钙磷乘积。多项大型随机双盲安慰剂对照研究证实, 本品对因慢性肾脏疾病接受透析的S*P*患者疗效确切, 且具有良好的安全性和耐受性。
药效学
在生理浓度（*mm*l/*）的细胞外钙离子水平时, 本品可剂量依赖性地增强**R对细胞外钙离子的敏感性, 抑制P**分泌, 降低钙磷乘积。本品还可增加培养的人胚胎肾细胞的胞浆钙离子浓度。培养的牛甲状旁腺细胞中可以观察到,无本品存在时, 将P**抑制所需的钙离子浓度为1.** mm*l/*,而在10或100*m*l/*本品存在时, 达到相同抑制效应所需的钙离子浓度分别为0.*和0.** mm*l/*。
此夕卜在慢性肾脏疾病伴S*P*的大鼠模型中发现, 本品可抑制甲状旁腺的增生, 并可使已增生的甲状旁腺退缩.
药动学
本品口服后吸收迅速, 分布广泛, 单次口服**-100mg后2-*小时血药浓度达峰值。连服*天达到稳态血浆浓度。因慢性肾脏疾病接受透析的S*P*患者, 口服本品2-*小时, 对P**分泌的抑制效应最为明显。口服本品**、*0、**和100mg,P**水平的最大降低幅度分别为**％、**％、**％和*2％。本品主要在肝脏代谢, 约*0％由肾脏排出, 消除半衰期为30-40小时。
透析方式血液透析或腹膜透析以及血透日或非血透日服药对本品的药动学无明显影响。对于不同年龄段的成人, 本品药动学也无差别。目前尚无本品用于1*岁以下或孕妇的药动学研究资料。
药物相互作用
本品由多种细胞色素P**0同工酶代谢, 主要有**P3*4、**P2**和**P1*2。因此, 与**P3*4抑制剂如酮康哇、伊曲康唑、红霉素等同服时应减少剂量,并严密监测P**和血钙浓度。
临床疗效
对*P**和钙磷浓度的影响：3